近日，美國藥業巨頭禮來在中國官方宣布，替爾泊肽（Tirzepatide）正式在中國上市。替爾泊肽作為一種新藥，由于其在2型糖尿病和肥胖癥治療中的顯著效果而備受關注。它是首個同時靶向葡萄糖依賴性胰島素分泌肽（GIP）和胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體的藥物，具有雙重作用機制。這種獨特的作用方式在血糖控制、減肥和代謝健康的整體改善方面提供了若干優勢。

替爾泊肽的優勢

1.有效的血糖控制

替爾泊肽已顯示出在控制血糖水平方面優于其他糖尿病藥物，包括GLP-1受體激動劑（如semaglutide）和胰島素。

通過激活GIP和GLP-1受體，替爾泊肽能夠增強胰島素的分泌（當血糖升高時），減少胰高血糖素的分泌（防止肝臟產生過多的葡萄糖），并改善整體的葡萄糖代謝。

2.顯著的減肥效果

替爾泊肽的一個顯著優點是它能夠促使肥胖癥或超重個體（即便沒有糖尿病的人）顯著減重。在臨床試驗中，接受替爾泊肽治療的患者減重超過10%的體重，這比其他治療的減重效果更為顯著。

這一減肥效果主要得益于替爾泊肽對食欲、飽腹感和胃排空速度的影響，幫助減少食物攝入。這對于患有2型糖尿病的患者尤其重要，因為減肥可以改善胰島素敏感性和整體代謝健康。

3.雙重作用機制

替爾泊肽是首個靶向GIP和GLP-1受體的藥物，提供雙重作用機制，使其在改善血糖水平和減重方面更為全面。這種雙重機制使替爾泊肽能提供更為綜合的治療效果： GIP增強胰島素分泌、改善胰島素敏感性，并可能有助于減少脂肪堆積。 GLP-1在餐后促進胰島素分泌、減少食欲、減緩胃排空，并減少胰高血糖素分泌，從而幫助調節血糖水平。

4.改善心血管健康

替爾泊肽在改善幾個心血管風險因素方面表現出積極效果：

血壓：一些臨床試驗表明，接受替爾泊肽治療的患者，收縮壓和舒張壓都有一定程度的下降，這可以降低心臟病和中風的風險。

膽固醇：它還被觀察到改善脂質譜，如降低LDL膽固醇（壞膽固醇）并提高HDL膽固醇（好膽固醇）。

這些改善對2型糖尿病患者尤其重要，因為他們通常面臨更高的心血管疾病風險。

5.便捷的每周注射

替爾泊肽通過每周一次的皮下注射給予，這比每天注射或每天多次注射（如胰島素）更為便捷。每周一次的注射能夠提高患者的依從性，使治療更加方便，進而提高療效。

6.低血糖風險

替爾泊肽單獨使用時，低血糖（危險性低血糖）風險較低，尤其是在不與其他藥物（如胰島素或磺脲類藥物）聯合使用時。這是因為替爾泊肽的作用是葡萄糖依賴性的，即只有當血糖水平升高時，它才會刺激胰島素分泌。這樣可以減少因胰島素使用導致的低血糖風險。

7.對肥胖的潛在益處

雖然替爾泊肽目前僅獲批用于2型糖尿病的治療，但它在肥胖或超重患者中的減重效果同樣顯著，甚至不患糖尿病的超重個體也能從中受益。替爾泊肽因此成為治療超重和預防2型糖尿病相關疾病的潛在良藥。

8.改善胰島素敏感性

替爾泊肽已經證明能夠改善胰島素敏感性，這是管理2型糖尿病的關鍵因素。通過改善身體對胰島素的反應，替爾泊肽幫助患者更好地控制血糖，并可能減少對其他糖尿病藥物（如胰島素）的依賴。

9.長期益處

臨床試驗表明，替爾泊肽不僅在血糖控制方面具有長期效果，還能減少糖尿病相關并發癥的風險，例如腎病、視網膜病變和神經損傷。這些長期益處對于改善生活質量和減少慢性疾病負擔至關重要。

潛在風險和副作用

盡管替爾泊肽具有許多優勢，但仍需考慮其潛在副作用：

胃腸癥狀：與其他GLP-1受體激動劑類似，替爾泊肽的常見副作用包括惡心、嘔吐、腹瀉或便秘，尤其是在開始治療時。這些癥狀通常隨著時間的推移而緩解。

胰腺炎：盡管較為罕見，但替爾泊肽與胰腺炎（胰腺炎癥）相關的風險略有增加。

腎功能：一些患者在使用替爾泊肽時可能會影響腎功能，因此對已有腎臟疾病的患者應謹慎使用。

甲狀腺癌風險：替爾泊肽在患有髓樣甲狀腺癌或2型多發性內分泌腺瘤病史的患者中禁用，因為GLP-1受體激動劑在動物實驗中與甲狀腺腫瘤相關。

結論

替爾泊肽在治療2型糖尿病和肥胖癥方面具有顯著的優勢，包括優異的血糖控制、顯著的減肥效果和改善心血管健康。其雙重作用機制、每周注射便捷性和低低血糖風險使其成為許多患者的理想選擇。然而，像所有藥物一樣，它應在醫療提供者的指導下使用，特別是考慮到潛在的副作用和個體的健康狀況。 #深度好文獎勵計劃